Tá dược

THÔNG TIN KHOA HỌC KỸ THUẬT
Đại học Nông Lâm Tp. HCM Tạp chí KHKT Nông Lâm nghiệp, số 1&2/2007
219
TÁ DƯC
ADJUVANT/EXCIPIENT
Võ Thò Trà An
1
, Phạm Châu Giang
2
, Nguyễn Thò Thúy Huyền
2
,
Đào Thò Phương Lan
2
, Huỳnh Thò Xuân Phượng
2
1
Bộ môn Nội-Dược, Khoa Chăn nuôi Thú y, Đại học Nông Lâm Tp. HCM
2
Lớp Dược Thú Y Khóa 2004, Khoa Chăn nuôi Thú y, Đại học Nông Lâm Tp. HCM
ABSTRACT
Besides the active ingredients of drug or vaccine
which have pharmacologic effects, there is another
composition called adjuvant (or excipient).
Adjuvant is often an inactive substance or having
few if any direct effects when given by itself.
Adjuvant is used to carry, to stable or to enhance
the effect of the active substance. Excipients are
also used to bulk up formulation, to allow for
convenient and accurate dosage and to aid in the
handling of the active ingredient. This review will
introduce the main roles of some pharmaceutic
adjuvants and immunologic adjuvants.
MỞ ĐẦU
Dạng thuốc là sản phẩm cuối cùng của quá trình
bào chế; nó bao gồm dược chất, tá dược, bao bì.
Trong thực tế có nhiều loại biệt dược có hàm lượng
dược chất như nhau nhưng đáp ứng sinh học lại
không giống nhau mà một phần nguyên nhân là
do ảnh hưởng của tá dược.
Dược chất hay hoạt chất chính là thành phần
chính của dược phẩm có tác dụng dược lý. Dược
chất dùng để điều trò bệnh, phòng bệnh hoặc chẩn
đoán bệnh.
Tá dược (adjuvant) hay tá chất là các chất phụ
thêm vào dược phẩm nhằm làm thuận lợi cho quá
trình sản xuất thuốc, tạo cho dược phẩm có thể
chất, khối lượng, màu sắc, mùi, vò thích hợp hoặc
tiện dụng, dễ bảo quản, tăng độ ổn đònh của thuốc,
giải phóng dược chất tại nơi mong muốn, phát huy
tối đa tác dụng của dược chất, hạn chế tác dụng
phụ và độc tính. Như vậy, tá dược có thể có vai trò
là chất độn, chất mang, dung môi hòa tan, chất
bảo quản.
Tá dược có thể được phân loại là tá dược cho
dược phẩm (pharmaceutic adjuvant) và tá dược cho
miễn dòch (immunologic adjuvant).
TÁ DƯC CHO DƯC PHẨM
Tá dược có vai trò là dung môi
Các dung môi thường được chia thành ba nhóm:
(1) Dung môi phân cực mạnh: nước, ethanol,
methanol, glycerin. (2) Dung môi phân cực yếu:
acetone, chloroform. (3) Dung môi không phân cực:
ether, benzene, sulfa carbon, dầu paraffin, dầu thảo
mộc, mỡ động vật.
Nước
Nước là một dung môi phân cực mạnh. Tương
tác giữa các phân tử nước và ion có thể thắng được
lực hút giữa các ion trong mạng tinh thể của dược
chất, để tách các ion và tạo thành dung dòch.
Nước có khả năng hòa tan rất lớn đối với các
hợp chất vô cơ. Khả năng hòa tan các hợp chất
hữu cơ của nước kém hơn alcohol. Nước có thể được
dùng làm dung môi hòa tan các acid, base, đường
có nhóm phân cực, phenol, aldehyde, cetone,
amine, amino acid, glycoside, tannin, polypeptide,
enzyme. Nước được acid hóa là dung môi tốt cho
một số hợp chất hữu cơ như các alkaloid base. Nước
kiềm hóa có thể hòa tan các nhóm chất chứa acid
như một vài saponin.
Nước có thể dùng làm dung môi để bào chế các
dược phẩm dùng đường uống hoặc đường tiêm.
Ethanol
Alcohol nói chung là những dung môi phân cực
do sự có mặt của nhóm hydroxyl trong phân tử của
chúng. Alcohol bậc nhất là những chất tan trong
nước. Mạch hydrocarbon trong dãy đồng đẳng càng
tăng, tính phân cực và tính tan trong nước của
alcohol càng giảm. Các alcohol bậc cao có nhiều nhóm
hydroxyl có tính phân cực mạnh hơn các các alcohol
tương ứng chỉ có một nhóm hydroxyl.
Trong các alcohol, ethanol được sử dụng rộng
rãi nhất trong ngành dược. Nó có thể hòa tan các
acid, kiềm hữu cơ, alkaloid và muối của chúng,
một số glycoside, tinh dầu, lipid, phẩm màu.
Ethanol tạo hỗn hợp với bất cứ tỉ lệ nào với nước
và glycerin. Khi trộn lẫn ethanol với nước sẽ có hiện
tượng tỏa nhiệt và thể tích hỗn hợp thu được nhỏ
hơn tổng thể tích của cồn và nước tham gia vào hỗn
hợp. Những biến đổi này là do hiện tượng hydrate
hóa các phân tử ethanol. Đối với một số dược chất,
hỗn hợp ethanol và nùc có khả năng hòa tan cao
hơn so với các thành phần ethanol và nước riêng lẻ.
THÔNG TIN KHOA HỌC KỸ THUẬT
Tạp chí KHKT Nông Lâm nghiệp, số 1&2/2007 Đại học Nông Lâm Tp. HCM
220
Ethanol có ưu điểm là có tác dụng sát khuẩn,
một số dược chất bền vững trong ethanol hơn trong
nước nên ethanol còn có tác dụng bảo quản. Tuy
nhiên, ethanol không hoàn toàn trơ về mặt dược
lý, dễ bay hơi, dễ cháy, làm đông vón protein
(albumin, enzyme) và dễ bò oxy hóa.
Glycerin
Glycerin là sản phẩm thu được khi savon hóa
chất béo. Glycerin là chất lỏng không màu, sánh
như sirô, vò ngọt, nóng. Glycerin có thể trộn với
nước và cồn ở bất cứ tỉ lệ nào nhưng không hòa tan
với chloroform, ether, dầu mỡ.
Glycerin hòa tan một số muối, các cid hữu cơ và
vô cơ, alkaloid và muối của chúng, các tannin,
đường. Tuy nhiên, glycerin khan rất dễ hút ẩm và
sẽ gây kích ứng da, niêm mạc. Vì vậy, trong bào
chế, chỉ dùng glycerin dược dụng có tỉ trọng 1,225-
1,235 chứa 3% nước.
Propylen glycol
Propylen glycol có khả năng hòa tan được nhiều
hoạt chất ít tan hoặc không tan trong nước. Nó còn
có tác dụng ổn đònh dung dòch tiêm, tránh cho hoạt
chất không bò thủy phân khi tiệt trùng ở nhiệt độ
cao bằng autoclave. Propylenglycol tương đối ít độc
do được chuyển hóa và thải trừ nhanh ra khỏi cơ
thể. Tuy nhiên, nó có thể gây kích ứng mạnh nhất
là khi tiêm bắp hoặc tiêm dưới da. Do đó, alcohol
benzylic thường được thêm vào trong thuốc tiêm
với tác dụng gây tê tại chỗ, làm giảm kích ứng.
Polyetylene glycol (PEG)
Một số PEG phân tử lượng thấp như PEG 300,
PEG 400 có thể làm dung môi cho một số hoạt
chất. Tuy nhiên cần lưu ý rằng trong quá trình tiệt
trùng, nó có thể bò phân hủy tạo formaldehyde.
Dầu thực vật
Các loại dầu thực vật (dầu đậu phộng, dầu hướng
dương, dầu mè, dầu bắp, dầu hạt bông vải) có thể
dùng làm dung môi hòa tan các hoạt chất như
hormone, vitamin A, vitamin D. Trong số đó, dầu
mè thông dụng nhất do có tính ổn đònh cao với các
chất chống oxy hóa tự nhiên.
Việc dùng dầu thực vật trong thuốc tiêm đã làm
giảm đáng kể số lượng thuốc tiêm hỗn dòch nước
bởi thuốc tiêm dầu ít gây kích ứng hơn. Thuốc tiêm
dầu chỉ dùng tiêm bắp thòt, tuyệt đối không tiêm
vào mạch máu vì có thể gây tai biến tắc mạch.
Nhóm các alkyl methyl sulfoxide
Một số dung môi điển hình của nhóm này là
dimethylsulfoxide (DMSO), N,N-dimethylacetamide
(DMA), N,N- dimethylformamide (DMF). Các chất
này thường làm dung môi cho các chế phẩm bôi,
phun ngoài da do chúng háo nước, tác động lên
hàng rào của da bằng cách làm trương nở tầng
nền tế bào, tạo điều kiện cho dược chất thấm vào.
Tá dược có vai trò là chất làm tăng độ tan
Khi hoạt chất có độ tan hạn chế trong dung
môi, điều cần thiết là phải làm tăng độ tan của
hoạt chất trong dung môi đó để tạo ra các thuốc
tiêm có nồng độ đủ lớn để giảm thể tích khi tiêm,
để thể tích tiêm không vượt quá thể tích mà cơ
thể có thể chấp nhận được, nhất là khi tiêm dưới
da hay tiêm bắp.
Na benzoate, Na salicylate
Các chất này làm tăng tính tan của cafein trong
nùc.
Creatinine, niacinamide (vitamin B3) và lecithin
Dùng làm tăng độ tan của các steroid ở dạng
alcohol tự do.
Tween 20, 60, 80 (Polyoxyethylenesorbitan
monooleate)
Tween 20, 60, 80 (Polyoxyethylenesorbitan
monooleate) là các chất hoạt diện không ion hóa
có nguốn gốc từ sorbitol và oleic acid. Đây là những
chất lỏng tan trong nước, màu vàng nhạt và nhớt.
Chúng dùng làm tăng độ hòa tan của nhiều hoạt
chất ít tan. Cần lưu ý rằng sự hiện diện của các
chất này có thể làm thay đổi tính thấm màng tế
bào và ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Tá dược có vai trò là chất chống oxy hóa
Một số hoạt chất dễ bò oxy hóa trong quá trình
bào chế và bảo quản, nhất là trong quá trình tiệt
trùng ở nhiệt độ cao, sự hiện diện của các tạp chất
có chứa ion kim loại nặng (Cu
2+
, Fe
3+
). Để bảo vệ
các hoạt chất khỏi quá trình oxy hóa, một số biện
pháp có thể áp dụng (1) Hoạt chất và dung môi có
độ tinh khiết cao. (2) Loại bỏ O
2
trong nùc cất. (3)
Điều chỉnh pH của dung dòch trong một khoảng
pH nào đó, mà tại đó tốc độ của phản ứng oxy hóa
là thấp nhất. (4) Dùng tá dược có thế oxy hóa thấp
hơn thế oxy hóa của hoạt chất (chất chống oxy
hóa).
THÔNG TIN KHOA HỌC KỸ THUẬT
Đại học Nông Lâm Tp. HCM Tạp chí KHKT Nông Lâm nghiệp, số 1&2/2007
221
Bảng 1. Các chất chống oxy hóa
và nồng độ thường dùng

Tên tá dược Nồng độ
Acid ascorbic
Cystein
Na sulfite
Na bisulfite
Na metasulfite
Tocoferol
BHA
BHT
Dinatri EDTA
0,01-0,1
0,1-0,5
0,1-1,0
0,1-1,0
0,1-1,0
0,05- 0,075
0,02
0,02
0,01- 0,05

Các chất sinh SO
2
Sodium sulfite, sodium bisulfite, sodium
metabisulfite: Các chất này có khả năng chống oxy
hóa là do sinh SO
2
có tác dụng khóa O
2
(SO
2
+ O
2
-
> SO
3
). Khả năng chống oxy hóa phụ thuộc vào
nồng độ sử dụng và pH của thuốc tiêm: Na sulfite
thích hợp cho thuốc tiêm có pH cao; Na bisulfite
thích hợp cho thuốc tiêm có pH trung bình; Na
metabisulfite thích hợp cho thuốc tiêm có pH thấp.
Cần lưu ý hiện tượng vẩn đục do muối sulfate kết
hợp với Ca
2+
, Ba
2+
từ vỏ thủy tinh.
Các chất khử
Ascorbic acid: Hỗn hợp ascorbic acid và citric acid
có tác dụng chống oxy hóa tốt hơn ascorbic dùng
một mình.
Cystein là hợp chất có lưu huỳnh được dùng làm chất
chống oxy hóa cho các thuốc tiêm có epinephrin.
Rongalit (Natri formaldehyde sulfoxylate) dùng làm
chất chống oxy hóa cho các thuốc tiêm, tác dụng
tốt ở pH cao (9-11).
Thioure dùng chống oxy hóa cho thuốc tiêm
vitamin C.
Các chất tạo phức chelate
Dinatri EDTA là muối của ethylene diamine tetra-
acetic có khả năng tạp phức với các ion kim loại
nặng. Chất này có tác dụng khóa các ion kim loại
hóa trò II, III và làm tăng tác dụng sát khuẩn của
benzalkonium chloride, chlohexidin acetate.
Các chất chống oxy hóa cho thuốc tiêm dạng dầu
Tocoferol, butyl hydroxy toluen (BHT), butyl
hydroxy anisol (BHA), propyl gallat (ester của acid
galllic) có thể dùng làm chất chống oxy hóa cho
thuốc tiêm có dung môi là dầu.
Tá dược có vai trò là chất đệm điều chỉnh pH
pH của các dược phẩm, nhất là các dung dòch
tiêm cần được điều chỉnh đến một pH hoặc khoảng
pH nhất đònh nhằm (1) Làm tăng độ ổn đònh
của thuốc: tức là hoạt chất sẽ tồn tại bền vững
(không bò thủy phân, không bò oxy hóa hay chuyển
dạng kết tinh và kết tủa trở lại) trong dung dòch
trong quá trình pha chế, tiệt trùng, bảo quản và sử
dụng. (2) Làm giảm đau, giảm kích ứng và hoại
tử tại vò trí tiêm: Cơ thể có các hệ đệm sinh lý tự
nhiên trong dòch cơ thể nên có thể chòu đựng được
thuốc tiêm có pH từ 4-10. Nếu thuốc tiêm có pH<3
hoặc >9 thì sẽ gây đau và kích ứng mạnh tại nơi
tiêm, thậm chí gây hoại tử, nhất là khi tiêm bắp
hoặc dưới da. Với các thuốc tiêm vào tủy sống hoặc
màng cứng thì pH nên ở khoảng 7,0 - 7,6 hay tốt
nhất là 7,4 để tránh hiện tượng gây viêm màng não
vô khuẩn. (3) Làm tăng đáp ứng sinh học: một
số họat chất ở dạng base tự do thì chúng có đáp ứng
sinh học mạnh hơn khi tồn tại dạng muối, tuy nhiên
các hoạt chất này lại bền vững trong môi trường
acid. Với các họat chất này, chúng ta cần điều chỉnh
pH của dung dòch sao cho thuốc vừa có đáp ứng
sinh học cao nhưng lại phải đủ bền vững.
Một số hệ đệm thường dùng cho thuốc tiêm
Hệ đệm acetic/acetate, pH 3,5 – 5,7, dùng nồng
độ 1- 2%.
Hệ đệm citric/citrate, pH 2,5 – 6,0, dùng nồng
độ 1- 3%.
Hệ đệm phosphate NaH
2
PO
4
/ Na
2
HPO
4
, pH
6,0 – 8,2, dùng nồng độ 0,8- 2%.
Hệ đệm glutamate, pH 8,2 – 10,2, dùng nồng
độ 1- 2%.
Không dùng hệ đệm boric/borate cho thuốc tiêm
vì acid boric gây vỡ hồng cầu nhưng hệ đệm này
rất thích hợp cho thuốc nhỏ mắt.
Tá dược có vai trò là chất sát khuẩn
Đối với các chế phẩm thuốc tiêm đóng chai
(nhiều liều hoặc 1 liều) nhưng không thể tiệt trùng
sau khi pha chế thì thường được cho thêm các chất
sát khuẩn. Các thuốc tiêm tónh mạch với liều lớn
hơn 15 ml không được cho thêm chất sát khuẩn.
Các chất sát khuẩn phải đảm bảo một số yêu
cầu sau: có tác dụng với nhiều loại vi sinh vật bao
gồm vi khuẩn và nấm; có hoạt tính sát khuẩn trong
THÔNG TIN KHOA HỌC KỸ THUẬT
Tạp chí KHKT Nông Lâm nghiệp, số 1&2/2007 Đại học Nông Lâm Tp. HCM
222
khoảng pH lớn; bền vững trong quá trình pha chế
tiệt trùng và bảo quản; không độc với cơ thể, không
gây dò ứng và phá vỡ hồng cầu; không tương kò với
các thành phần khác của dược phẩm; không bò hấp
phụ hoặc biến tính bởi vỏ đựng.
Phenol và dẫn chất
Phenol (phenic acid, carbolic acid) có tác
dụng sát khuẩn mạnh, tác dụng tốt trong môi
trường acid, ít bò cao su hấp phụ, thường dùng trong
vaccine. Tuy nhiên chúng có nhược điểm là tương
kò với các muối sắt, dễ bay hơi và có mùi.
Chlorocresol tan trong nùc và trong dầu nhưng
bò cao su hấp phụ. Chất này thường dùng làm chất
sát khuẩn cho thuốc nhỏ mắt.
Các alcohol
Chlorobutanol là chất rắn kết tinh, thăng hoa
ở nhiệt độ phòng, tan trong nùc và trong dầu, bò
cao su hấp phụ. Hoạt tính sát khuẩn kém ở pH>5
và không bền ở pH>6. Khi hấp autoclave, 30%
chlorobutanol bò phân hủy. Alcohol benzylic là
chất lỏng sánh như dầu, tan trong nùc và trong
dầu. Ngoài tác dụng sát khuẩn, chất này còn có
tác dụng gây tê, giảm đau nơi tiêm. Alcohol benzylic
thường dùng cho thuốc tiêm dầu, vitamin A, D, E.
Các dẫn chất thủy ngân hữu cơ
Loại cation: phenylmercuric acetate chỉ có
tác dụng cho thuốc tiêm pH>6, phenylmercuric
borate và phenylmercuric nitrate đều ít tan
trong nước. Các muối này tương kò với halogen,
muối nhôm, giảm tác dụng của acid amine, phá
huyết nên phải thận trọng khi dùng. Chúng có thể
dùng trong các dung dòch nhỏ mắt vì không gây
kích ứng cho mắt và khá bền vững trong môi trường
trung tính hoặc kiềm. Tuy nhiên, hoạt tính sát
khuẩn tương đối yếu và dùng dài ngày có thể để
lại cặn thủy ngân ở mắt.
Loại anion: thiomerosal (thiomarsal,
merthiolate) tan tốt trong nước, tác dụng tốt ở
pH>7, ít gây phá huyết và không tạo cặn thủy ngân
nhưng tương kò với muối kim loại nặng và muối
alkaloid, không bền khi tiếp xúc ánh sáng.
Dẫn chất amonium bậc 4
Benzalkonium chloride là một chất hoạt diện
có tác dụng sát khuẩn nhanh và mạnh. Chất này
khá bền ở khoảng pH rộng và bảo quản ở nhiệt độ
nóng. Ngoài ra, nó còn làm tăng độ hòa tan của
các hợp chất ít tan, tăng khả năng thấm của thuốc
qua màng. Tuy nhiên, hiệu lực sát khuẩn của
benzalkonium chloride giảm khi pH<5, nó có
nhược điểm là gây phá huyết và tương kò với một
số anion làm phức hợp ít tan, kết tủa. Benzalkonium
chloride được dùng phổ biến như chất sát khuẩn
cho thuốc nhỏ mắt và thường được kết hợp với
dinatri EDTA vì chất này giúp tăng tính thấm của
benzalkonium chloride vào trong tế bào vi khuẩn.
Các ester của acid para hydroxy benzoic
(paraben)
Các paraben thường dùng là methylparaben hay
nipazin, propylparaben hay nipazol với tác dụng
chủ yếu là chống nấm. Có thể dùng chung hai chất
này để tăng tác dụng. Hai chất này ít dùng cho
thuốc nhỏ mắt vì gây cảm giác bỏng rát khi nhỏ
mắt và ít tan trong nước
Tá dược có vai trò là chất làm tăng độ nhớt
Độ nhớt của một chất lưu (chất lỏng hay chất
khí) là do lực nội ma sát cản trở lại sự di động
tương đối của các lớp phân tử trong lòng chất lưu
đó. Đơn vò đo độ nhớt là centipoazơ (cP). Tăng độ
nhớt cho dung dòch nhằm mục đích tăng thời gian
tiếp xúc của thuốc với tổ chức mô trong cơ thể,
giảm tốc độ bài thải thuốc từ đó làm tăng sinh khả
dụng của thuốc.
Bảng 2. Nồng độ tối thiểu có tác dụng và nồng độ thường dùng của mốt số chất sát khuẩn

Tên chất Nồng độ tối thiểu có tác dụng (%) Nồng độ thường dùng (%)
Benzalkonium chloride
Benzalthonium chloride
Alcohol benzylic
Chlorobutanol
Chlorocresol
Nipazin
Nipazol
Phenol
Phenylmercuric nitrate
Thimerosal
0,005 – 0,03
0,005 - 0,003
1,0 – 10
0,2 – 0,8
0,1 – 0,3
0,05 – 0,25
0,005 – 0,03
0,1 – 0,8
0,001 – 0,05
0,005 – 0,03
0,01
0,01
1
0,5
0,1 – 0,25
0,18
0,02
0,5
0,002
0,01

THÔNG TIN KHOA HỌC KỸ THUẬT
Đại học Nông Lâm Tp. HCM Tạp chí KHKT Nông Lâm nghiệp, số 1&2/2007
223
Methylcellulose có thể dùng ở nồng độ 0,25% nếu
dùng loại có độ nhớt 4000 cp và 1% nếu dùng loại
có độ nhớt 25cP. Chất này không thể tiệt trùng
bằng nhiệt độ vì độ tan của nó giảm khi nhiệt độ
gia tăng.
Hydroxypropylmethylcellulose dùng với nồng
độ 0,5% tạo ra dung dòch có độ nhớt từ 10 – 30 cP
tùy pH của dung dòch.
Alcohol polyvinic dùng nồng độ 1,4% tạo dung
dòch có độ nhớt 4-6 cP. Chất này có ưu điểm hơn
methylcellulose vì tương thích với nhiều hoạt chất
của thuốc nhỏ mắt và có thể tiệt trùng bằng phương
pháp lọc hoặc hấp autoclave.
Tá dược có vai trò là chất nhũ hóa
Nhũ tương là hệ phân tán cơ học vi dò thể
(microheterogene) cấu tạo bởi một chất lỏng ở dạng
tiểu phân rất nhỏ (đường kính khoảng 0,1 đến hàng
chục micromet) phân tán trong một chất lỏng khác
không đồng tan hoặc rất ít đồng tan với nó. Đơn
giản hơn, nhũ tương là dạng thuốc lỏng trong đó
dược chất lỏng không tan được phân tán vào một
chất lỏng khác. Trong nhũ tương, chất phân cực
được qui ước là pha nước, chất không phân cực hoặc
ít phân cực được qui ước là pha dầu. Chất nhũ hóa là
những chất trung gian có tác dụng làm cho nhũ tương
dễ hình thành và được ổn đònh. Tùy theo bản chất
chất nhũ hóa mà có các dạng nhũ tương khác nhau
(1) nhũ tương dầu trong nước (D/N) trong đó dầu là
pha phân tán còn nước là môi trường phân tán. (2)
nhũ tương nước trong dầu (N/D) thì nước là pha
phân tán còn dầu là môi trường phân tán.
Các chất nhũ hóa thiên nhiên
Các hydrate carbon
Hydrate carbon là những chất có phân tử lượng
lớn, dễ hòa tan hoặc trương nở trong nước tạo dòch
keo có độ nhớt lớn. Chúng thuộc nhóm keo thân
nước (ưa nước) và thường có tác dụng nhũ hóa cho
các nhũ tương D/N. Với ưu điểm là không màu,
không vò, tác dụng dược lý riêng không đáng kể,
làm dòu đường tiêu hóa, che dấu mùi vò một số
dược phẩm nên chúng thường được sử dụng làm
chất nhũ hóa ổn đònh trong các nhũ tương và chất
gây thấm nhằm biến các chất rắn ít tan trong nước
thành thân nước trong các hỗn dòch thuốc uống.
Tuy nhiên, chúng có một vài nhược điểm như dễ
bò nhiễm khuẩn, bò tác động của chất điện giải,
chất háo nước (cồn, glycerin). Các hydrate carbon
thường dùng nhất là các loại gôm arabic, adragant,
pectin, tinh bột, thạch, aginate, chất nhày.
Gôm arabic là chất nhựa được lấy từ thân và cành
của cây Acacia senegal thuộc họ Trinh nữ. Ở nhiệt
độ thường, gôm này tan trong một lượng nước gấp 2
lần lượng gôm tạo dung dòch hơi acid. Tỉ lệ gôm cần
nhũ hóa các loại dầu lỏng vào khoảng 25-50% so với
lượng dầu và tùy thuộc tỷ trọng dược chất.
Gôm arabic thường được dùng làm chất nhũ hóa
do làm pha lỏng trở nên sánh; làm chất dính và
chất rã trong sản xuất viên nén do khả năng trương
nở trong nước; dùng trong bào chế các dạng bột
nhão trong công nghiệp làm keo do tính làm đặc,
làm dính và khả năng ngăn cản sự kết tinh đường.
Khi dùng gôm arabic làm chất nhũ hóa, cần lưu ý
một số vấn đề sau: gôm arabic bò kết tủa bởi kim loại
nặng, cồn có nồng độ trên 35%, chất điện giải có
nồng độ cao; tương kò với các chất có ion Ca; pH cao
của gôm arabic có thể phân hủy muối carbonate,
hydrocarbonate; có enzyme oxy hóa nên có thể oxy
hóa một số hoạt chất của thuốc, để loại trừ khả năng
này, ta cần xử lí nhiệt (sấy ở 100
0
C trong 1 giờ hoặc
đun sôi trong 30 phút) gôm arabic trước khi dùng.
Gôm adragan lấy từ cây Astragalus gumifera
họ cánh bướm, có chứa các polysaccharide có cấu
tạo gần giống pectin. Ở nhiệt độ thường gôm này
hút nước và trương nở chậm hơn ở nhiệt độ cao.
Để hòa tan gôm adragan dễ dàng, ta nên làm ẩm
gôm bằng lượng nhỏ cồn hoặc glycerin trước khi
thêm nước khuấy trộn. Có thể phối hợp gôm arabic
và gôm adragan (không quá 1/10) làm chất nhũ
hóa. Gôm adragan không có enzyme oxy hóa nhưng
nó cũng bò kết tủa bởi cồn, chất điện giải và các
chất háo nước ở nồng độ cao.
Thạch (agar) được chế biến từ một số loài rong
biển của các vùng biển châu Á. Thạch có cấu tạo
chủ yếu là galactan, một polysaccharide khi thủy
phân hoàn toàn sẽ cho đường galactose. Thạch
không có khả năng làm giảm sức căng bề mặt
nhưng tạo với nước dòch keo có độ nhớt cao. Ngoài
vai trò chất nhũ hóa dạng dòch thể loãng, thạch
còn được dùng trong bào chế các chất nhuận tràng
và thuốc tẩy do tác dụng làm mềm, tăng khối phân
và kích thích nhu động. Lưu ý rằng, ở nồng độ 1%
trở lên, khi để nguội dòch thạch sẽ chuyển thành
gel rắn mất khả năng nhũ hóa. Dòch thạch chỉ bền
trong môi trường trung tính hoặc hơi kiềm (pH=8),
nó bò kết tủa bởi tanin, cồn từ 50% trở lên và các
chất điện giải ở nồng độ cao.
Saponin
Saponin là những glycoside có trong thực vật.
Tiếp đầu ngữ “sapo” trong tiếng Latin có nghóa là
xà phòng. Với một phần aglicon không phân cực ưa
dầu, một phần phân cực ưa nước, saponin có tính